Плаквенил

Плаквенил – противомалярийное и амебицидное лекарственное средство, противовоспалительного и иммунодепрессивного действия.

Форма выпуска и состав

Плаквенил выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклых, круглых, с гравировкой «HCQ» на одной стороне и «200» – на другой (по 10 шт. в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги, в картонной пачке 6 блистеров).

Состав 1 таблетки:

  • Активное вещество: гидроксихлорохина сульфат – 200 мг;
  • Дополнительные компоненты: магния стеарат, крахмал кукурузный, повидон (К25), лактозы моногидрат, Опадрай OY-L-28900 (лактозы моногидрат, титана диоксид (Е 171), макрогол-4000, гипромеллоза).

Показания к применению

  • Ревматоидный артрит;
  • Ювенильный ревматоидный артрит;
  • Красная волчанка (дискоидная и системная).

Также Плаквенил рекомендован к использованию для лечения/профилактики малярии (за исключением хлорохин-резистентных штаммов P. falciparum):

  • Острые приступы малярии, возбуждаемой P. malariae, P. ovale и Plasmodium vivax, а также чувствительными штаммами Р. Falciparum (лечение/профилактика);
  • Малярия, вызванная чувствительными штаммами Р. Falciparum (радикальное лечение).

Противопоказания

Абсолютные:

  • Лактазная недостаточность, наследственная непереносимость лактозы, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы (из-за входящей в состав средства лактозы);
  • Детский возраст до 6 лет (прием таблеток в дозе 200 мг не предназначен для детей с «идеальной» массой тела меньше 31 кг);
  • Ретинопатия;
  • Беременность;
  • Детский возраст – в случае продолжительного лечения (т. к. у детей имеется повышенная угроза возникновения токсических эффектов);
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата и другим производным 4-аминохинолина.

Относительные (требуется использовать с крайней осторожностью ввиду высокой вероятности развития осложнений):

  • Зрительные расстройства (сужение полей зрения, нарушение цветового зрения, снижение остроты зрения); сочетание с препаратами, способными приводить к возникновению неблагоприятных офтальмологических эффектов (риск усугубления зрительных расстройств и ретинопатии);
  • Гематологические заболевания (в т.ч. в анамнезе);
  • Почечная и/или печеночная недостаточность, гепатит, комбинация с препаратами, оказывающими негативное влияние на деятельность печени и/или почек (при выраженных функциональных нарушениях почек или печени дозу требуется подбирать под контролем уровня в плазме концентрации гидроксихлорохина);
  • Тяжелые неврологические поражения, психозы (включая данные в анамнезе);
  • Поздняя кожная порфирия (угроза обострения), псориаз (риск усугубления проявлений кожных реакций), сочетание со средствами, способными вызывать нежелательные кожные эффекты;
  • Тяжелые желудочно-кишечные заболевания;
  • Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • Гиперчувствительность к хинину (вследствие возможности перекрестных аллергических реакций).

Так как известно, что гидроксихлорохин выделяется в небольших количествах с грудным молоком, а грудные дети крайне чувствительны к токсическому действию 4-аминохинолинов, требуется тщательно оценивать необходимость использования средства в период лактации.

Способ применения и дозировка

Плаквенил принимают перорально во время еды, или независимо от приема пищи, запивая стаканом молока (200 мл).

Следует учитывать, что все указанные ниже дозы приведены для гидроксихлорохина сульфата и не эквивалентны дозам для основания.

При лечении ревматоидного артрита средство требуется принимать в минимальной эффективной дозе. Терапевтическое действие препарата проявляется после нескольких недель приема (вследствие кумулятивной активности гидроксихлорохина), в то время как побочные эффекты могут развиться значительно раньше. Желаемый терапевтический эффект наблюдается обычно спустя несколько месяцев после начала курса. При отсутствии улучшения состояния больного после 6 месяцев приема таблеток терапию следует прекратить.

Читайте еще:  Для чего назначают Эреспал. Инструкция, отзывы и аналоги, цена в аптеках

Рекомендуемые суточные дозы для взрослых, включая лиц преклонного возраста, не должны быть более 6,5 мг/кг веса тела (дозировка устанавливается по «идеальной», а не по реальной массе тела) и могут составлять 200 или 400 мг. Дозу в 400 мг следует разделить на несколько приемов. При очевидном улучшении состояния поддерживающую суточную дозу можно снизить до 200 мг в сутки, в случае снижения действия препарата – повысить до 400 мг.

Детям дозы определяются аналогичным образом – не более 6,5 мг/кг веса (учитывая «идеальную» массу тела). Вследствие этого таблетки по 200 мг не назначают детям с весом тела менее 31 кг.

Наиболее безопасным является использование Плаквенила в сочетании с метотрексатом, глюкокортикостероидами, нестероидными противовоспалительными средствами, салицилатами и другими терапевтическими препаратами второго ряда. Спустя несколько недель курса гидроксихлорохина дозы салицилатов и глюкокортикостероидов могут быть снижены или прием этих средств отменен. Суточные дозы глюкокортикостероидов понижают постепенно, каждые 4-5 дней. Дозу дексаметазона рекомендуется снижать на 0,25-0,5 мг, дозу триамцинолона и метилпреднизолона – на 1-2 мг, дозу преднизона и преднизолона – на 1-2,5 мг, дозу гидрокортизона – на 5-10 мг, дозу кортизона – на 5-15 мг.

При лечении системной красной волчанки взрослым назначают первоначально 1-2 раза в сутки по 400 мг средства. Курс может варьировать от нескольких недель до нескольких месяцев (с учетом эффективности препарата и реакции пациента). При длительном поддерживающем лечении суточную дозу уменьшают до 200-400 мг.

Для профилактики острых приступов малярии, инициированной Plasmodium malariae и чувствительными штаммами Plasmodium falciparum, Плаквенил принимают еженедельно по 1 разу (в один и тот же день недели): взрослые – по 400 мг, дети – 6,5 мг/кг «идеальной» массы тела, но не более 400 мг. Курс рекомендуется начинать за 14 дней до въезда в эндемичную зону. При отсутствии такой возможности препарат можно принять в начальной нагрузочной дозе, составляющей 800 мг для взрослых и 12,9 мг/кг – для детей (но не более 800 мг). Нагрузочную дозу делят на 2 приема с интервалом в 6 часов. Профилактическую терапию требуется продолжать на протяжении 56 дней после выезда из эндемичной зоны.

Для лечения острых приступов малярии взрослые принимают первоначально 800 мг средства, спустя 6-8 часов – 400 мг, на протяжении следующих 2 дней – по400 мг в сутки (курсовая доза составляет 2000 мг гидроксихлорохина).

В некоторых случаях может быть эффективен однократный прием Плаквенила в дозе 800 мг.

Дозы для взрослых, как и у детей могут быть установлены в зависимости от «идеальной» массы тела.

Дети принимают средство на протяжении 3 дней в суммарной дозе 32 мг/кг (но не более 2000 мг) по следующей схеме:

  • I доза – 12, 9 мг/кг (но ≤ 800 мг, в один прием);
  • II доза – 6,5 мг/кг (но ≤ 400 мг) спустя 6 часов после I дозы;
  • III доза – 6,5 мг/кг (но ≤ 400 мг) спустя 18 часов после IIдозы;
  • IV доза – 6,5 мг/кг (но ≤ 400 мг) спустя сутки (24 часа) после IIIдозы.
Читайте еще:  Новиган: таблетки

При радикальном лечении малярии, возбуждаемой Plasmodium malariae и Plasmodium vivax, препарат принимают в сочетании с производными 8-аминохинолона.

Побочные действия

  • Орган зрения: редко – ретинопатия, сопровождающаяся дефектами полей зрения и изменениями пигментации (на ранней стадии эти эффекты, как правило, обратимы после отмены препарата, но, если своевременно не прекратить лечение, возникает угроза их прогрессирования даже после отмены терапии; изменения сетчатки могут быть бессимптомными, либо выражаться преходящей скотомой, нарушением цветового зрения, скотомой перицентрального или парацентрального типов); изменения роговицы, в т. ч. помутнение и отек (обратимы после прекращения лечения, могут быть бессимптомными или вызывать нарушения в виде возникновения ореолов, фотофобии, нечеткости зрения); обратимое снижение зрения вследствие нарушения аккомодации (зависит от дозы);
  • Кожные покровы: иногда – обесцвечивание волос, изменения пигментации кожи и слизистых оболочек, зуд, кожные высыпания (обратимы после отмены лечения); буллезная сыпь, включая отдельные случаи фоточувствительности, синдрома Стивенса-Джонсона, многоформной эритемы, эксфолиативного дерматита; крайне редко – острый генерализованный экзантематозный пустулез с возможным гиперлейкоцитозом и повышением температуры (обычно прогноз благоприятный после отмены лечения);
  • Гепатобилиарная система: гепатотоксическое действие (при длительном использовании в высоких дозах); единичные случаи – нарушения функции печени, внезапно развившаяся печеночная недостаточность;
  • Желудочно-кишечный тракт: боли в животе, анорексия, диарея, тошнота; редко – рвота (эти реакции исчезают после прекращения лечения или уменьшения дозы);
  • Нервная система: иногда – эмоциональная неустойчивость, раздражительность, головная боль, потеря слуха, шум в ушах, головокружение, мышечная слабость, судороги, психозы, атаксия; в отдельных случаях – нейромиопатия или миопатия скелетных мышц, приводящие к атрофии проксимальных групп мышц и прогрессирующей слабости (миопатия обратима после отмены средства, но полное восстановление может произойти через несколько месяцев); слабые сенсорные изменения, снижение нервной проводимости, подавление сухожильного рефлекса;
  • Сердечно-сосудистая система: редко – кардиомиопатия; в случае выявления гипертрофии миокарда обоих желудочков или нарушений проводимости (блокады ножек пучка Гиса/нарушения атриовентрикулярной проводимости) может развиться хроническая кардиотоксичность (необходима отмена терапии, после которой возможно обратное развитие этих нарушений);
  • Обмен веществ: обострение порфирии;
  • Система кроветворения: редко – угнетение костномозгового кроветворения; отдельные случаи – анемия (включая апластическую), тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз;
  • Аллергические реакции: бронхоспазм, ангионевротический отек, крапивница.

Передозировка 4-аминохинолинов крайне опасна у детей, т. к. даже при приеме 1-2 г средства возможен летальный исход.

Признаки передозировки включают нарушения зрения, головную боль, судороги, гипокалиемию, коллапс, нарушения проводимости и ритма, остановку сердца и дыхания. Эти эффекты после приема высокой дозы могут очень быстро проявиться, поэтому при лечении требуется незамедлительно приступать к проведению соответствующих мер. Назначают промывание желудка или индукцию рвоты, прием активированного угля в дозе, превышающей принятую, минимум в 5 раз. Парентерально вводят диазепам (для уменьшения кардиотоксичности препарата), при необходимости проводят противошоковую терапию и искусственную вентиляцию легких.

Читайте еще:  Реополиглюкин

Особые указания

Ввиду того, что токсическое воздействие Плаквенила на сетчатку зависит от величины принятой дозы, несоблюдение рекомендованных суточных доз резко повышает угрозу развития ретинопатии.

Перед началом длительной терапии, а также в период ее проведения (не реже 1 раза в полгода) необходимо тщательное обследование обоих глаз, включающее оценку полей зрения и цветового зрения, осмотр глазного дна, определение остроты зрения.

Проводить более частое обследование необходимо в следующих случаях:

  • Суточная доза более 6,5 мг/кг «идеальной» массы тела (при установлении дозы с учетом абсолютной массы тела у тучных пациентов возможна передозировка);
  • Кумулятивная доза, превышающая 200 мг;
  • Сниженная острота зрения;
  • Наличие почечной недостаточности;
  • Пожилой возраст.

При обнаружении любых зрительных расстройств (изменение цветового зрения, снижение остроты зрения) терапию требуется немедленно отменить и обеспечить тщательный контроль состояния зрения, вследствие возможного прогрессирования изменения сетчатки даже после отмены препарата (см. «Побочные действия»).

При продолжительном курсе лечения необходимо периодически проводить анализ крови, в случае развития гематологических нарушений следует отказаться от приема средства.

Всем пациентам, длительно принимающим Плаквенил, требуется периодическое обследование функций скелетных мышц и сухожильных рефлексов. Если отмечается появление мышечной слабости, препарат отменяют.

При наличии выраженных заболеваний печени и/или почек может потребоваться корректировка дозы.

Так как средство не эффективно в отношении внеэритроцитных форм Plasmodium malariae, Plasmodium ovale и Plasmodium vivax, а также в отношении хлорохин-резистентных штаммов Plasmodium falciparum, его нецелесообразно применять в целях профилактики острых приступов малярии, вызванной этими микроорганизмами.

В период терапии следует проявлять осторожность при вождении автотранспорта и управлении другими сложными механизмами вследствие возможного нарушения аккомодации и ухудшения четкости видения. Если эти проявления не исчезают самостоятельно, допустимо временное снижение дозы Плаквенила.

Лекарственное взаимодействие

Возможные реакции взаимодействия при сочетании гидроксихлорохина с другими лекарственными препаратами:

  • Пероральные гипогликемические средства и инсулин – усиливается их эффективность (может потребоваться снижение дозы данных препаратов в начале курса терапии гидроксихлорохином);
  • Дигоксин – возрастает его плазменная концентрация (из-за риска развития гликозидной интоксикации требуется уменьшать его дозу под контролем концентрации в плазме);
  • Антациды – снижается абсорбция гидроксихлорохина (перерыв между приемом этих препаратов должен быть не менее 4 часов);
  • Антибиотики группы аминогликозидов – возможно усиление угнетающего воздействия на нервно-мышечную передачу;
  • Пиридостигмин и неостигмин – может проявляться антагонизм действия;
  • Циметидин – возможно подавление метаболизма гидроксихлорохина и увеличение его плазменной концентрации, приводящие к повышению риска развития побочных действий, особенно токсических;
  • Любая интрадермальная человеческая диплоидно-клеточная вакцина против бешенства – уменьшается образование антител в ответ на первичную иммунизацию.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: