Розувастатин

Розувастатин – гиполипидемический лекарственный препарат; ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы.

Форма выпуска и состав

Розувастатин выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой светло-розового или розового цвета либо белого или почти белого цвета (в зависимости от производителя).

Таблетки в дозировке 5, 20 и 40 мг двояковыпуклые, круглые; таблетки в дозировке 10 мг двояковыпуклые, круглые, на одной стороне с риской. На поперечном разрезе видно белое или почти белое ядро.

Упаковка:

  • таблетки 5 мг: по 10, 14, 15 или 30 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 блистера по 10 таблеток, 2, 4 или 6 блистеров по 14 или 15 таблеток, 1 или 3 блистера по 30 таблеток; по 30 или 60 шт. в полиэтиленовых банках, в картонной пачке 1 банка;
  • таблетки 10 мг и 20 мг: по 10, 14 или 15 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 блистера по 10 таблеток, 2, 4 или 6 блистеров по 14 или 15 таблеток; по 30 или 60 шт. в полиэтиленовых банках, в картонной пачке 1 банка;
  • таблетки 40 мг: по 6, 7, 10 или 15 шт. в блистерах, в картонной пачке 5 блистеров по 6 таблеток, 4 блистера по 7 таблеток, 6 блистеров по 10 таблеток, 4 или 6 блистеров по 15 таблеток; по 30 или 60 шт. в полиэтиленовых банках, в картонной пачке 1 банка.

Состав на 1 таблетку:

  • действующее вещество: розувастатин (в форме розувастатина кальция) – 5, 10, 20 или 40 мг;
  • вспомогательные компоненты: повидон-К25, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, сахар молочный, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая;
  • пленочная оболочка: Опадрай розовый или Опадрай II белый (85F18422).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Розувастатин является гиполипидемическим средством, селективным конкурентным ингибитором гидроксиметилглутарил-кофермента А(ГМГ-КоА)-редуктазы, представляющей собой фермент, который превращает 3-гидрокси-3-метилглутарилКоА в предшественник ХС (холестерина) – мевалонат. Препарат увеличивает количество рецепторов ЛПНП (липопротеинов низкой плотности) на поверхности печеночных клеток, в результате повышается катаболизм и захват ЛПНП и ингибируется синтез ЛПОНП (липопротеинов очень низкой плотности). В конечном итоге общее количество ЛПОНП и ЛПНП снижается.

Под действием Розувастатина уменьшаются повышенные концентрации ОХС (общего холестерина), ХС-ЛПНП (холестерина липопротеинов низкой плотности), ТГ (триглицеридов), АпоВ (аполипопротеина В), ТГ-ЛПОНП и ХС-ЛПОНП. Препарат увеличивает концентрацию ХС-ЛПВП (холестерина липопротеинов высокой плотности) и АпоА-I (аполипопротеина А-I). Розувастатин снижает индекс атерогенности, улучшая липидный профиль у больных с гиперхолестеринемией.

Терапевтическое действие препарата развивается в течение первой недели после начала его приема, достигая максимума к четвертой неделе курса.

Фармакокинетика

Максимальная плазменная концентрация действующего вещества достигается спустя 5 часов после приема Розувастатина. Абсолютная биодоступность около 20%.

Основной метаболизм осуществляется печенью. Объем распределения равен 134 литрам. Около 90% вещества связывается с плазменными белками (преимущественно с альбуминами). Основные метаболиты – лактоновые метаболиты (не обладают фармакологической активностью) и N-десметилрозувастатин (на 50% менее активный, чем розувастатин).

Приблизительно 90% принятой дозы препарата выводится через кишечник в неизмененном виде, оставшаяся часть – почками. Период полувыведения из плазмы составляет 19 часов.

Фармакокинетика Розувастатина не зависит от пола и возраста пациента.

У лиц монголоидной расы наблюдается двукратное увеличение максимальной плазменной концентрации розувастатина и медианы AUC(площадь под кривой «концентрация-время») по сравнению с пациентами-европеоидами; у индийцев максимальная плазменная концентрация и медиана AUC повышаются в 1,3 раза; у представителей негроидной расы фармакокинетические показатели сходны с аналогичными показателями у европеоидов.

Легкая или умеренно выраженная почечная недостаточность существенно не влияют на концентрацию розувастатина и его метаболита N-десметилрозувастатина. При тяжелой почечной недостаточности плазменная концентрация розувастатина повышается примерно в три раза, а N-десметилрозувастатина – в девять раз. У больных на гемодиализе концентрация действующего вещества выше примерно на 50%.

Читайте еще:  Дофамин

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью период полувыведения розувастатина может увеличиваться как минимум в два раза.

Показания к применению

  • гипертриглицеридемия IV типа согласно классификации Фредриксона (в дополнение к специальной диете);
  • гомозиготная семейная гиперхолестеринемия (в дополнение к липидснижающей терапии и диете, либо в тех случаях, когда подобные меры оказываются недостаточно эффективными);
  • первичная гиперхолестеринемия IIа типа согласно классификации Фредриксона (в том числе гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия), а также смешанная гиперхолестеринемия IIb типа (в дополнение к специальной диете в тех случаях, когда диета и другие методы лечения оказываются недостаточно эффективными);
  • замедление развития атеросклероза (дополнительно к диете у лиц, которым показано лечение, направленное на снижение концентрации ХС-ЛПНП и ОХС);
  • первичная профилактика инфаркта, инсульта и артериальной реваскуляризации у пациентов без клинических проявлений ишемической болезни сердца, но имеющих высокую вероятность ее развития (пожилой возраст старше 60 лет у женщин и старше 50 лет у мужчин, концентрация С-реактивного белка более 2 мг/л при одновременном наличии одного из таких факторов риска, как курение, повышенное артериальное давление, низкое содержание ХС-ЛПВП и ишемическая болезнь сердца в семейном анамнезе).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания для применения Розувастатина в дозах 5, 10 или 20 мг в сутки:

  • печеночная недостаточность;
  • активные заболевания печени, в том числе повышение активности трансаминаз (в три раза и более по сравнению с нормой);
  • тяжелые нарушения функции почек;
  • предрасположенность к миотоксическим осложнениям;
  • миопатия;
  • период беременности и лактации, а также отсутствие надежных методов контрацептивной защиты;
  • одновременное применение с циклоспорином;
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • детский и подростковый возраст младше 18 лет;
  • гиперчувствительность к розувастатину или другим компонентам таблеток.

Абсолютные противопоказания для применения Розувастатина в дозе 40 мг в сутки:

  • печеночная недостаточность;
  • активные заболевания печени, в том числе повышение активности трансаминаз (в три раза и более по сравнению с нормой);
  • почечная недостаточность умеренной степени тяжести (значение клиренса креатинина менее 60 мл/мин);
  • мышечные заболевания в личном или семейном анамнезе;
  • наличие факторов риска возникновения рабдомиолиза и/или миопатии;
  • принадлежность к азиатской расе;
  • гипотиреоз;
  • злоупотребление алкогольными напитками;
  • одновременное применение с циклоспорином или фибратами;
  • миотоксичность вследствие приема фибратов или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в анамнезе;
  • любые состояния, приводящие к повышению концентрации розувастатина в плазме;
  • период беременности и лактации, а также отсутствие надежных методов контрацептивной защиты;
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • детский и подростковый возраст младше 18 лет;
  • гиперчувствительность к розувастатину или другим компонентам таблеток.

Относительные противопоказания для применения Розувастатина в дозах 5, 10 или 20 мг в сутки (препарат принимают с осторожностью):

  • заболевания печени в анамнезе;
  • почечная недостаточность легкой или умеренной степени тяжести;
  • мышечные заболевания в анамнезе (личном или семейном);
  • наличие факторов риска возникновения рабдомиолиза и/или миопатии;
  • принадлежность к монголоидной расе;
  • гипотиреоз;
  • миотоксичность вследствие приема фибратов или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в анамнезе;
  • злоупотребление алкогольными напитками;
  • любые состояния, приводящие к повышению концентрации розувастатина в плазме;
  • одновременное применение с фибратами;
  • тяжелые эндокринные, электролитные или метаболические нарушения;
  • сепсис;
  • обширные хирургические операции и травмы;
  • пониженное артериальное давление;
  • неконтролируемые судорожные припадки;
  • пожилой возраст старше 65 лет.

Относительные противопоказания для применения Розувастатина в дозе 40 мг в сутки (препарат принимают с осторожностью):

  • заболевания печени в анамнезе;
  • легкая почечная недостаточность;
  • тяжелые эндокринные, электролитные или метаболические нарушения;
  • сепсис;
  • обширные хирургические операции и травмы;
  • пониженное артериальное давление;
  • неконтролируемые судорожные припадки;
  • пожилой возраст старше 65 лет.

Розувастатин, инструкция по применению (способ и дозировка)

Розувастатин принимают внутрь, в любое время суток, до, во время или после еды. Таблетки не следует разжевывать или разламывать, их необходимо проглатывать целиком и запивать водой.

Читайте еще:  Мерказолил

Перед назначением препарата и в процессе терапии требуется соблюдать гипохолестеринемическую диету.

Дозу подбирают индивидуально с учетом целей и ответа на проводимое лечение, а также ориентируясь на рекомендации по целевому уровню липидов.

Начальная доза Розувастатина составляет 5 мг или 10 мг один раз в сутки. При подборе дозы следует учитывать индивидуальную концентрацию холестерина, потенциальный риск осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы и возможное развитие побочных реакций. Если необходимо, через 4 недели можно увеличить дозу препарата.

Повышение суточной дозы до 40 мг оправдано только для пациентов, страдающих тяжелой гиперхолестеринемией и имеющих высокий риск осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, у которых прием дозы 20 мг в сутки не привел к достижению желаемого результата. Больные, получающие Розувастатин в суточной дозе 40 мг, должны находиться под особенно тщательным наблюдением.

Спустя 2–4 недели лечения и/или при каждом увеличении дозы необходимо контролировать уровень ОХС, концентрацию ЛПНП, ЛПВП и другие показатели липидного обмена.

Для пациентов старше 70 лет начальная доза Розувастатина составляет 5 мг.

При легкой или средней степени почечной недостаточности корректировать дозу препарата не требуется.

Пациентам монголоидной расы и лицам с предрасположенностью к миопатии Розувастатин назначают в начальной дозе 5 мг в сутки. Применение препарата в суточной дозе 40 мг у данных групп пациентов противопоказано.

Побочные действия

  • пищеварительный тракт и печень: часто – тошнота, запор, абдоминальные боли; редко – воспаление поджелудочной железы, повышение активности ферментов печени (незначительное, протекающее без симптомов и преходящее);
  • центральная нервная система: часто – головокружение и головные боли;
  • опорно-двигательный аппарат: часто – боль в мышцах; редко – рабдомиолиз с острой недостаточностью функции почек или без нее, миопатия;
  • эндокринная система: часто – сахарный диабет второго типа;
  • мочевыделительная система: редко – протеинурия;
  • иммунная система: редко – гиперчувствительность, в том числе отек Квинке;
  • кожные покровы: сыпь, зуд, крапивница;
  • лабораторные показатели: нарушения функции щитовидной железы, увеличение уровня билирубина и глюкозы, повышение активности щелочной фосфатазы и гамма-глутамилтранспептидазы;
  • прочие реакции: часто – астения.

В ходе постмаркетингового применения Розувастатина были выявлены следующие побочные эффекты:

  • пищеварительный тракт: очень редко – гепатит, желтуха; редко – повышение активности ферментов печени; частота неизвестна – жидкий стул;
  • дыхательная система: частота неизвестна – одышка, кашель;
  • центральная нервная система: очень редко – снижение или полная потеря памяти; частота неизвестна – периферическая нейропатия;
  • опорно-двигательный аппарат: очень редко – боль в суставах; частота неизвестна – иммуноопосредованная некротизирующая миопатия;
  • мочевыделительная система: очень редко – гематурия;
  • кожные покровы: частота неизвестна – синдром Стивенса – Джонсона;
  • репродуктивная система: очень редко – увеличение грудных желез у мужчин;
  • система кроветворения: частота неизвестна – уменьшение числа тромбоцитов;
  • прочие реакции: частота неизвестна – периферические отеки.

Во время лечения другими статинами были зарегистрированы такие побочные эффекты, как нарушения сна (в том числе кошмары и бессонница), депрессия, гипергликемия, сексуальная дисфункция и повышение уровня гликозилированного гемоглобина.

При длительной терапии препаратами группы статинов возможно развитие интерстициального заболевания легких.

Передозировка

Прием нескольких суточных доз не вызывает изменений в фармакокинетике Розувастатина.

Специфического лечения передозировки не существует. Назначают симптоматическую терапию и мероприятия, способствующие поддержание функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Также необходимо контролировать уровень креатинфосфокиназы и функцию печени. Гемодиализ, скорее всего, будет неэффективен.

Особые указания

Канальцевая протеинурия, возникающая у пациентов, получавших Розувастатин в суточной дозе 40 мг, не является признаком острой или прогрессирующей болезни почек. У таких лиц рекомендуется регулярный контроль почечной функции.

Активность креатинфосфокиназы нельзя оценивать после интенсивной физической нагрузки или в случае наличия других возможных причин увеличения ее активности, так как интерпретация результатов может быть неверной.

Читайте еще:  Кломипрамин

Пациент должен сообщать врачу обо всех случаях неожиданного возникновения мышечных болей, спазмов или слабости, особенно если они сочетаются с лихорадкой и недомоганием. У таких больных рекомендуется провести определение активности креатинфосфокиназы и в случае ее значительного повышения отменить препарат.

До назначения Розувастатина и через три месяца после начала терапии необходимо определять показатели функции печени.

При гиперхолестеринемии, возникшей вследствие нефротического синдрома или гипотиреоза, до назначения препарата следует провести лечение основных заболеваний.

У пациентов с подозрением на интерстициальное заболевание легких терапию Розувастатином следует прекратить.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Специальные исследования по изучению воздействия препарата на психомоторные способности человека не проводились. Учитывая такие возможные побочные эффекты Розувастатина, как слабость и головокружение, необходимо с особой осторожностью выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и быстрой реакции.

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан беременным женщинам. Пациентки детородного возраста во время лечения Розувастатином должны пользоваться надежными методами контрацепции. При наступлении беременности на фоне применения препарата лечение следует немедленно прекратить.

Данные о проникновении розувастатина в грудное молоко отсутствуют, поэтому применение препарата в период лактации противопоказано.

Применение в детском возрасте

Розувастатин, по инструкции, не рекомендуется назначать детям и подросткам младше 18 лет, поскольку опыт его применения в педиатрической практике ограничен и данные о безопасности и эффективности отсутствуют.

При нарушениях функции почек

Розувастатин в дозе 5, 10 и 20 мг в сутки противопоказан лицам с тяжелыми нарушениями функции почек (значение клиренса креатинина менее 30 мл/мин). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью запрещено применение препарата в суточной дозе 40 мг.

При почечной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести таблетки в суточной дозе 5, 10 и 20 мг применяют с осторожностью.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести с осторожностью применяют препарат в суточной дозе 40 мг.

Начальная доза Розувастатина в случае умеренных нарушений функции почек составляет 5 мг в сутки.

При нарушениях функции печени

Препарат противопоказан пациентам с активными заболеваниями печени и стойким повышением активности печеночных трансаминаз.

У больных с заболеваниями печени в анамнезе Розувастатин применяют с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

В связи с высокой фармакологической активностью розувастатина и значительной вероятностью взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами/веществами, рекомендации по их совместимости может дать только лечащий врач.

Аналоги

Аналогами Розувастатина являются: Акорта, Мертенил, Сувардио, Крестор, Тевастор, Реддистатин, Розарт, Розувастатин Канон, Розувастатин-СЗ, Розувастатин-Виал, Розулип, Роксера, Ро-статин, Розукард, Рустор, Розистарк, Розуфаст, Липопрайм.

Сроки и условия хранения 

Хранить в темном месте при комнатной температуре не более 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности таблеток – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Розувастатине

Несмотря на свою эффективность, препарат имеет очень много побочных эффектов, о чем пациенты довольно часто делятся на сайтах и форумах в сети интернет. В отзывах о Розувастатине можно встретить информацию о возникновении на фоне лечения препаратом таких нежелательных явлений, как бессонница, боль в спине и мышцах, учащенное сердцебиение, повышение артериального давления, ухудшение общего самочувствия. Именно по причине частого развития побочных реакций многие пациенты прекращают принимать таблетки и переходят на альтернативные способы снижения повышенного холестерина.

Цена на Розувастатин в аптеках

Цена на Розувастатин зависит от дозировки препарата и упаковки:

  • таблетки в дозировке 10 мг (в упаковках по 30 шт.) – от 322 рублей;
  • таблетки в дозировке 20 мг (в упаковках по 28 шт.) – от 683 рублей;
  • таблетки в дозировке 20 мг (в упаковках по 30 шт.) – от 694 рублей;
  • таблетки в дозировке 40 мг (в упаковках по 30 шт.) – от 1427 рублей.
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: